
هنگامی که این مخدر (از طریق تزریق، استنشاق یا دود کردن) وارد جریان خون میشود، به دلیل خاصیت بالای حلشوندگی در چربی (Lipophilicity)، به سرعت از سد خونی-مغزی عبور میکند. در آنجا مجدداً به مورفین تبدیل شده و به گیرندههای "مو-اپیوئیدی" (Mu-opioid receptors) در مغز متصل میشود.
این اتصال، آبشاری از ترشح دوپامین را در "سیستم پاداش مغز" فعال میکند که منجر به یک احساس سرخوشی و لذت انفجاری (Rush) میگردد. با مصرف مداوم، مغز توانایی تولید طبیعی انتقالدهندههای عصبی را از دست میدهد (Down-regulation). در این مرحله، فرد دیگر برای "کسب لذت" مواد مصرف نمیکند، بلکه برای "فرار از دردهای وحشتناک خماری" و بازگشت به حالت عادی مجبور به مصرف است. این فرآیند، پایه و اساس وابستگی فیزیکی و روانی است.
عوارض هروئین تنها به مغز محدود نمیشود؛ این ماده یک سم سیستمیک است که تمام ارگانهای حیاتی را تحت تأثیر قرار میدهد.
پس از فروکش کردن سرخوشی اولیه، مصرفکننده وارد فازی از افت عملکرد (Nodding) میشود که با تغییر ناگهانی بین بیداری و خوابآلودگی کماگونه همراه است. علائم فیزیکی بارز در این مرحله عبارتند از:
خشکی شدید دهان و احساس سنگینی در اندامها
خارش شدید پوستی (به دلیل ترشح هیستامین)
میوزیس (تنگ شدن شدید و سوزنیشکل مردمک چشمها)
سرکوب رفلکس سرفه و کند شدن ریتم تنفس
مشکلات حاد گوارشی نظیر یبوست مقاوم به درمان، تهوع و استفراغ
تداوم در مصرف، ساختار فیزیولوژیک بدن را نابود میکند. عوارض هروئین در درازمدت شامل بروز اختلالات روانی شدید نظیر افسردگی مقاوم، پارانویا و اختلال شخصیت ضداجتماعی است. عوارض جسمانی نیز شامل موارد زیر است:
عفونتهای سیستمیک: در مصرفکنندگان تزریقی، خطر ابتلا به اندوکاردیت (عفونت دریچههای قلب)، آبسههای چرکی، عفونت بافت نرم و انتقال ویروسهای HIV و هپاتیت C به شدت بالاست.
نارسایی ارگانها: افت عملکرد کلیهها و کبد، و ابتلا به بیماریهای مزمن ریوی به دلیل آسیب به آلوئولها.

تشخیص زودهنگام میتواند مرز بین زندگی و مرگ باشد. علائم رفتاری و فیزیکی فرد مبتلا عبارتند از:
پیدا شدن ابزارهای مصرف (Paraphernalia) مانند: سرنگهای استفاده شده، قاشقهای سوخته، فندکهای اتمی، فویلهای آلومینیومی با رد سوختگی و پنبههای فیلتر.
کاهش شدید و ناگهانی وزن (کاشکسی).
مخفیکاری، انزوای اجتماعی و دوری از شبکه حمایتی خانواده.
پوشیدن لباسهای آستینبلند در فصل گرما (برای پنهان کردن جای تزریق یا Track Marks).
بروز پدیده تحمل دارویی (نیاز به دوزهای بیشتر برای رسیدن به اثر قبلی).
زمانی که دوز مصرفی فراتر از تحمل گیرندههای مغزی باشد، اوردوز رخ میدهد. این وضعیت با کند شدن سیستم عصبی مرکزی تا مرز توقف کامل پیش میرود. نشانههای اوردوز عبارتند از:
ایست تنفسی یا تنفسهای سطحی و خرخر کردن (Death Rattle).
سیانوز (کبودی و تغییر رنگ لبها و بستر ناخنها به آبی).
افت شدید ضربان قلب و از دست دادن کامل هوشیاری. (در صورت مشاهده این علائم، تماس با اورژانس و تزریق نالوکسان به عنوان آنتیدوت الزامی است).

هنگامی که وابستگی فیزیکی ایجاد شود، قطع مصرف منجر به سندرم محرومیت (خماری) میشود. این علائم معمولاً ۶ تا ۱۲ ساعت پس از آخرین دوز آغاز شده و شامل موارد زیر است:
دردهای شدید استخوانی و عضلانی (Myalgia)
اسپاسم و گرفتگیهای شدید در پاها
تعریق سرد (دیافورزیس)، اسهال و استفراغ
بیقراری حرکتی (Akathisia) و بیخوابی مطلق اگرچه ترک این مخدر معمولاً کشنده نیست، اما شدت درد و رنج آن به حدی است که بیمار را مجبور به بازگشت و لغزش (Relapse) میکند.

هنگامی که وابستگی فیزیکی ایجاد شود، قطع مصرف منجر به سندرم محرومیت (خماری) میشود. این علائم معمولاً ۶ تا ۱۲ ساعت پس از آخرین دوز آغاز شده و شامل موارد زیر است:
دردهای شدید استخوانی و عضلانی (Myalgia)
اسپاسم و گرفتگیهای شدید در پاها
تعریق سرد (دیافورزیس)، اسهال و استفراغ
بیقراری حرکتی (Akathisia) و بیخوابی مطلق اگرچه ترک این مخدر معمولاً کشنده نیست، اما شدت درد و رنج آن به حدی است که بیمار را مجبور به بازگشت و لغزش (Relapse) میکند.