متادون، لوومتادیل و بوپرنورفین به سرعت از لوله گوارش جذب می شوند. در مورد متادون آنزیم های کبدی فراهمی زیستی دوز خوراکی را تا حدود نصف کاهش می دهند که با تعدیل دوز مصرفی به راحتی می توان این اثر را خنثی نمود.
در مورد لوومتادیل، آنزیم های کبدی دوز دوز خوراکی را به نورمتیل و دینورمتیل تبدیل می کنند که به عنوان آنتاگونیست های گیرنده شبه افیونی چندین بار قوی تر از خود لوومتادیل هستند. بوپرنورفین در سم زدایی شبه افیون ها به صورت مایع یا قرص زیرزبانی مصرف می شود.
غلظت پلاسمایی متادون خوراکی ظرف دو تا شش ساعت به حداکثر می رسد و نیمه عمر پلاسمایی آن در افراد عاری از شبه افیون ها 4 الی 6 ساعت و پس از مصرف مرتب هر نوع شبه افیون 24 تا 36 ساعت است. متادون به شدت به پروتئین متصل می شود و به طور گسترده ایدر سرتاسر بدن پخش می شود.
لوومتادیل خوراکی ظرف یک و نیم تا دو ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد و نیمه عمر پلاسمایی لوومتادیل و متابولیت های فعال آن دو تا چهار روز است. حذف بوپرنورفین زیرزبانی در دو مرحله روی می دهد، مرحله ابتدایی با نیمه عمر سه تا پنج ساعت و مرحله نهایی با نیمه عمر بیش از 24 ساعت. بوپرنورفین به آهستگی از مکان اتصال گیرنده اش جدا می شود و همین امر امکان تجویز یک روز در میان دارو را فراهم می کند.
متادون در سم زدایی کوتاه مدت (7 تا 30 روزه)، سم زدایی طولانی مدت (تا 180 روز) و درمان نگهدارنده (بیش از 180 روز) افراد وابسته به مواد شبه افیونی به کار می رود. برای این منظور متادون فقط در مراکز برنامه درمان نگهدارنده با متادون و بیمارستان ها و زندان ها قابل وصول است.
ثبت نام در برنامه متادون خطر مرگ را تا 70 درصد کاهش می دهد. سبب کاهش مصرف غیر قانونی مواد شبه افیونی و سایر مواد مخدر مورد سوء مصرف می شود. اعمال مجرمانه را کم می کند.
خطر ابتلا به تمام انواع بیماری های عفونی و از همه مهم تر عفونت اچ. آی. وی و هپاتیت B و C را کاهش می دهد و در زنان باردار خطر مرگ و میر و عوارض جنینی را پایین می آورد. درمان نگهدارنده با متادون اغلب بایستی در طول عمر ادامه یابد.
در برخی برنامه های درمان وابستگی به مواد شبه افیونی از دستورالعمل سم زدایی مرحله به مرحله استفاده می شود. در این نوع سم زدایی ابتدا در فرد معتاد به هروئین، آگونیست قوی متادون جایگزین هروئین می شود، سپس جای خود را به بوپرونورفین می دهد که آگونیست ضعیف تری است و سرانجام بیمار تحت درمان نگهدارنده با یک آنتاگونیست گیرنده مواد شبه افیونی نالتروکسان قرار می گیرد. این رویکرد بروز علائم ترک مواد شبه افیونی را به حداقل می رساند و در صورت بروز علائم مزبور کلونیدین تجویز می شود.
با پذیرش درمان با آنتاگونیست گیرنده مواد شبه افیونی و رعایت دستورات درمانی آن ضعیف است. برعکس، عدم رعایت دستورات دارویی درمان نگهدارنده با متادون سبب بروز علائم ترک مواد شبه افیونی می‌گردد که این امر سبب تقویت مصرف متادون می‌شود و در این حالت درمان شناختی - رفتاری ضرورت کمتری دارد. بنابراین برخی معتادین سابق هروئین که از انگیزه بالا و پذیرش اجتماعی مناسبی برخوردارند، قادرند سال ها بدون شرکت در برنامه حمایتی روانی اجتماعی از متادون استفاده کنند. و اعتیاد به متادون صورت می گیرد.
