نالترکسون از بین این داروها بیش از همه مصرف می شود. نیمه عمر آن نسبتاً طولانی است. از طریق خوراکی مؤثر است، با احساس ملال همراه نیست و به صورت یک بار در روز تجویز می شود.
نالوکسن که پیش از نالترکسون در درمان بیش مصرف مواد مخدر کاربرد داشت، امروزه کمتر برای پیش گیری از مصرف مواد افیونی در معتادی که سم زدایی شده است به کار می رود.
نالترکسون از زمان معرفی اش تا کنون در درمان طیف وسیعی از بیماری های روان پزشکی امتحان شده است که عبارتند از اختلال های خوردن، اوتیسم (درخود ماندگی)، رفتاهای خود آسیب رسان، وابستگی به کوکائین، قمار بازی و اعتیاد به الکل.
تلفیق آنتگونیست های گیرنده مواد افیونی با درمان شناختی-رفتاری از برنامه شناختی-رفتاری یا مصرف آنتگونیست های گیرنده مواد افیونی به تنهایی موفق تر است. نالوکسون به عنوان آزمون غربالگری پیش از شروع درمان با نالترکسون به کار می رود تا اطمینان حاصل شود بیمار عاری از مواد افیونی است.
طی برنامه های سم زدایی بیماران معمولاً طی چند روز تا چند هفته آگونیست های قوی مواد افیونی نظیر هروئین را ترک می کنند و طی این دوره اثرات متعاقب آن در صورت لزوم به کمک داروهایی درمان می شوند.
با کاهش قدرت آگونیست گیرنده مواد افیونی، پیامدهای جانبی قطع دارو نیز افت می کند. بنابراین از آنجا که سدهای دارویی برای قطع آنتاگونیست های خالص گیرنده مواد افیونی وجود ندارد، محیط اجتماعی و مداخلات مکرر شناختی-رفتاری به عوامل بسیار مهمی تبدیل شده اند که به تداوم پرهیز از مواد افیونی کمک می کنند.
از آنجا که عوارض حاصله به خوبی تحمل نمی شوند، اکثر بیمارانی که همزمان با برنامه سم زدایی در برنامه های شناختی- رفتاری شرکت نمی کنند، ظرف 3 ماه مصرف آنتگونیست های گیرنده مواد افیونی را متوقف می کنند.
نالترکسون ممکن است بر سایر داروهایی که سطح آنزیم های کبدی را تغییر می دهند، تأثیر بگذارد و یا تحت تأثیر آنها قرار گیرد.
یکی از داروهای دارای سمیت بالقوه کبدی که گاهی همراه با آنتاگونیست های گیرنده مواد افیونی مصرف می شود، دی سولفیرام است. هر چند این ترکیب دارویی با عوارض جانبی خاصی همراه نبوده است، پایش آزمایشگاهی مکرر در این موارد ضروری است.
نالمفن وریدی در بی هوشی عمومی بعد از بنزودیازپین ها، هوشبرهای استنشاقی، شل کننده های عضلانی، و آنتاگونیست های شل کننده عضلات به کار رفته و هیچ گونه عوارض جانبی نداشته است. استفاده توأم فلومازنیل و نالمفن باید با احتیاط صورت گیرد، زیرا در پژوهش های بالینی، مواردی از القای تشنج بر اثر هر دو دارو مشاهده شده است.
برای جلوگیری از بروز سندرم حاد محرومیت مواد افیونی بایستی اقدامات چند مرحله ای انجام شود تا اطمینان حاصل شود بیمار عاری از مواد افیونی است. در شرایط سم زدایی نظارت شده باید مصرف آنتاگونیست مواد افیونی حداقل 5 روز پس از آخرین وعده مصرف مواد افیونی کوتاه اثر نظیر هروئین، هیدرومورفون، مپریدین، یا مورفین و حداقل 10 روز پس از آخرین وعده مصرف مواد افیونی طولانی اثر مانند متادون شروع شود.
در دستور العمل سم زدایی سریع مواد فواصل زمانی فوق کوتاه تر است. برای تأئید تکمیل سم زدایی مواد افیونی بایستی غربالگری سم شناسی ادرار هیچ متابولیتی از مواد افیونی را نشان ندهد. با این حال فرد ممکن است آزمایش ادرارش از نظر مواد افیونی منفی باشد اما هنوز از لحاظ جسمی به این مواد وابسته بوده و در نتیجه مستعد بروز اثرات ترک ناشی از آنتاگونیست باشد. بنابراین پس از منفی بودن نتیجه غربالگری ادراری مصرف امتحانی نالوکسن توصیه می شود.
سم زدایی سریع با استفاده از نالترکسان استاندارد شده است هر چند می توان انتظار داشت که نالمفن اثرات مشابهی داشته و با عوارض کمتری همراه باشد. در روش سم زدایی سریع بیمار مصرف مواد افیونی را به طور ناگهانی متوقف می کند و طی یک برنامه تعیین شده ایی دوزهای دارو برای وی تجویز می شود.
نکته مهم در مورد این داروها این است که این داروها حتماً می بایست توسط پزشک متخصص تجویز و تحت نظر وی مصرف گردد. اکثر پزشکان در موارد خاص اقدام به تجویز این داروها می کنند زیرا این داروها بسیار قوی بوده و در صورت مصرف طولانی مدت ایجاد وابستگی شدید می کنند.
متاسفانه برخی از مراکز ترک اعتیاد و برخی افراد برای ترک مواد افیونی اقدام به تجویز و مصرف این داروها بصورت خودسرانه می کنند. ممکن است مصرف این داروها به ترک ماده افیونی بیانجامد ولی فرد معتاد به این داروها وابسته می شود. در اصل ترک واقعی صورت نگرفته است و فقط نوع ماده مورد مصرف بیمار عوض شده است.
کلینیک ترک اعتیاد دی به سرپرستی دکتر بختیاری مفتخر است اعلام کند که برای ترک مواد افیونی از داروهای اعتیادآور استفاده نمی کند و ترک اصولی و علمی را برای بیماران به ارمغان می آورد. دیدگاه ما این است که ترک واقعی یعنی عدم استفاده از هر گونه مواد مخدر و داروی اعتیادآور.