آگونیست های افیونی ضد درد عبارتند از:
هروئین یک ماده اعتیاد آور غیر قانونی است و متادون هم برای درمان درد و هم برای درمان اعتیاد به مواد افیونی به کار می رود.
متادون و بوپرنورفین به سرعت از لوله گوارش جذب می شوند. سوخت و ساز کبدی گذار اول به میزان چشمگیری از راه های کاملاً متفاوتی بر فراهمی زیستی این داروها تأثیر می گذارد. در مورد متادون آنزیم های کبدی فراهمی زیستی دوز خوراکی را تا حدود نصف کاهش می دهند که با تعدیل دوز مصرفی به راحتی می توان این اثر را خنثی نمود.
در مورد بوپرنورفین، گذار اول کبدی و سوخت و ساز کبدی تقریباً تمامی فراهمی زیستی داروی خوراکی را حذف می کند؛ بنابراین بوپرنورفین در سم زدایی مواد افیونی به صورت مایع یا قرص زیر زبانی مصرف می شود.
غلظت پلاسمایی متادون خوراکی ظرف تا ساعت به حداکثر می رسد و نیمه عمر پلاسمایی آن در افراد عادری از مواد افیونی تا ساعت و پس از مصرف مرتب هر نوع مواد افیونی 24 تا 36 ساعت است. متادون به شدت به پروتئین متصل می شود و به طور گسترده ای در سرتاسر بدن پخش می شود و در نتیجه غلظت پلاسمایی پایدار دارو پس از مصرف وعده های مصرفی تغییر چندانی نمی کند.
درمان نگهدارنده با متادون همراه با خدمات مؤثر روانی اجتماعی و مراقبت مامایی مرتب، به میزان چشمگیری فرجام جنینی و مامایی را در زنان معتاد به هروئین بهبود بخشیده است. شرکت زن باردار معتاد به هروئین در چنین برنامه نگهدارنده ای خطر سوء تغذیه، عفونت، زایمان زودرس، سقط خود به خود، اکلامپسی، جدا شدن زودرس جفت، و ترومبوفلبیت عفونی را کاهش می دهد.
در دوران حاملگی متادون بایستی با حداقل دوز مؤثر تجویز شود و نباید در این دوران اقدام به ترک یا پرهیز نمود. سوخت و ساز متادون در سه ماهه سوم سریعتر انجام می شود و به همین دلیل در سه ماهه سوم بارداری ممکن است مقادیر بالاتری از این دارو ضروری باشد. برای اجتناب از رخوت متعاقب حداکثر غلظت پلاسمایی، دوز مصرفی در سه ماهه سوم در دو دوز منقسم مصرف می شود. متادون هیچ اثر تراتوژن شناخته شده ای ندارد.
علایم ترک (محرومیت) در نوزادان عبارتند از
همچنین ممکن است حملات تشنجی بروز کند که به درمان قاطع ضد تشنج نیاز داشته باشد. علایم ترک متادون ممکن است با تأخیر در نوزاد شروع شوند و طول بکشند که علت این امر سوخت و ساز تکامل نیافته کبدی نوزادان است. به زنانی که متادون مصرف می کنند گاهی توصیه می شود که برای ترک ملایم نوزاد از وابستگی به متادون به وی شیر بدهند، اما شیردهی در حین مصرف متادون مجاز نیست.
